Vardenafil 염산염의 약리학적인 재산
간략한 소개
Valdenafil hydrochloride는 남성의 발기 부전 치료제입니다. 독일의 Bayer AG에서 개발하여 2002년 미국에서 처음으로 상장되었습니다. 실데나필과 마찬가지로 5형 포스포디에스테라아제 억제제의 2세대에 속하며 약 15-20분으로 매우 빠르게 효과가 나타납니다. 효과는 실데나필보다 10배 강합니다. 임상 데이터에 따르면 50세 이상 남성 당뇨병 환자의 50~60%가 발기부전을 앓고 있으며, 당뇨병으로 인한 신경 및 혈관 손상으로 인한 발기부전은 특히 치료가 어렵다.
이상 반응
1회성 치료제로 성생활 약 1시간 전에 경구투여 후 PDE5의 작용을 선택적으로 억제하여 cGMP의 농도를 증가시키고 성자극 후 방출되는 산화질소(NO)에 의해 유도되는 cGMP의 분해를 차단하여 이완 동맥평활근, 발기기능강화, 때때로 두통, 홍조, 위부불쾌감, 색각이상 등의 이상반응이 나타난다.
행동의 메커니즘
3개의 선택적 포스포디에스테라제 5형(PDE5) 억제제: 실데나필, 바르데나필 하이드로클로라이드 및 타다라필은 발기부전 치료를 위한 1차 약물입니다. 약물 효능, 안전성 및 내약성 측면에서 PDE5 억제제와 아포모르핀 간에 유의한 차이는 없었습니다. 스폰지에 프로스타글란딘 E1을 주입하는 것은 ED의 2차 치료 방법입니다. 프로스타글란딘 E1의 요도내 투여의 효과는 프로스타글란딘 E1의 해면내 주사의 효과보다 약간 더 나쁩니다. 결론은 PDE5 억제제가 발기부전 치료에 효과, 우수한 내성 및 안전성의 특성을 가지고 있다는 것입니다. 아포모르핀의 치료 방법, 프로스타글란딘 E1의 해면내 주사, 프로스타글란딘 E1의 요도내 투여도 효과적이고 내약성이 좋습니다.
생물학적 활동
Vardenafilhydrochloride is a highly selective, oral active, and effective phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor with an IC50 of 0.7nM. Vardenafilhydrochloride has selectivity for PDE1 (180nM), PDE6 (11nM), PDE2, PDE3, and PDE4 (>1000nM). Vardenafilhydrochloride는 cGMP(cyclic guanosine phosphate)의 가수분해를 비경쟁적으로 억제하여 cGMP 수치를 증가시킵니다. Vardenafilhydrochloride는 발기 부전을 연구하는 데 사용할 수 있습니다.
약리학적 특성
Vardenafil은 인간의 음경 스펀지에서 포스포다이에스테라제 5형(PDE5)에 의한 cGMP의 분해를 억제하여 성적인 자극을 받는 스펀지에서 내인성 산화질소의 방출을 증가시킴으로써 성적 자극에 대한 자연적인 반응을 향상시킵니다.
Vardenafil은 매우 선택적 PDE{0}} 효소 억제제로, PDE-5 효소의 활성을 특이적으로 억제함으로써 주로 치료 효과를 발휘하여 음경 발기를 유도합니다. 유사한 제품과 비교할 때 이 약물은 빠른 발현, 지속적이고 신뢰할 수 있는 효능, 높은 발기 품질 및 우수한 안전성의 특성을 가지고 있습니다. 바르데나필을 복용한 후 임상 보고서에 따르면 환자의 35%가 15분 안에 효과가 나타났고 30분에서 1시간 사이의 유효율은 81%였으며 반감기는 실데나필과 동일했습니다. 실데나필 및 실렉스(타다나필)와 비교할 때, 바데나필은 PDE-5 억제제에서 장점과 단점이 있습니다: PDE-5 억제제인 타다나필의 IC5{0는 0.9 nM `~6.7 nM, 바데나필의 IC50은 0.1Nm~0.7nM이다. 확실히, vardenafil은 PDE-5에 대해 sildenafil보다 5배 더 많은 억제 능력을 가지고 있습니다. 다른 PDE 동종효소(PDE1-4, PDE7-10 및 PDE-5 등)에 대한 PDE-5 억제제의 선택적 결합 능력은 크게 다르지 않지만 PDE에 대해 존재합니다. -6.
주의가 필요한 사항
1. 약물의 모든 성분(활성 또는 비활성)에 대해 알레르기 증상이 있는 환자는 금지됩니다.
2. NO/cGMP 경로에서 PDE 억제제의 작용 메커니즘과 유사하게 PDE5 억제제는 질산염 약물의 항고혈압 효과를 향상시킬 수 있습니다. 따라서 질산염 또는 산화질소 기증자 요법을 받는 환자는 바데나필을 동시에 사용하지 않아야 합니다.
3. 강력한 CYP3A4 억제제인 HIV 단백질 키나아제 억제제 인디나비르 또는 리토나비르와 바르데나필의 동시 사용을 피하십시오.
