Roxithromycide의 약리학적 효과
약리작용
록시트로마이신은 반합성 14원 마크로라이드 약물인 차세대 마크로라이드 항생제입니다. 작용 기전은 에리스로마이신과 동일합니다. 주로 세균의 50S 리보솜 소단위체에 결합하여 펩타이드 전이와 mRNA 전좌를 차단하여 세균의 단백질 합성을 억제하여 항균작용을 한다. 대식세포, 폐세포, 폐포, 다형핵 백혈구에 빠르게 들어갈 수 있는 것이 특징이다. Roxithromycin의 항균 스펙트럼은 erythromycin과 유사하며 in vitro 항균 효과는 erythromycin과 유사합니다. 생체 내 항균 효과는 에리스로마이신보다 1-4배 더 강합니다. Roxithromycin은 erythromycin보다 그람 양성균에 약간 약한 영향을 미치고 erythromycin보다 Legionella pneumophila에 더 강한 영향을 미칩니다. Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae 및 Ureaplasma urealyticum에 대한 항균 활성은 erythromycin과 유사하거나 약간 더 강합니다. Roxithromycin은 Staphylococcus aureus(MRSA 제외), streptococci(Type A, B, C streptococcus pneumoniae를 포함하지만 Type G와 Enterococcus는 제외), Corynebacterium, Listeria, Catamora(Catarrhococcus), Legionella 등에 대해 강력한 항균 활성을 가지고 있습니다. 그것은 또한 구강 Bacteroides, Bacteroides niger, 소화 구균, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes 및 기타 혐기성 박테리아뿐만 아니라 toxoplasma encephalitis, chlamydia, mycoplasma, ureaplasma urealyticum, treponema pallidum 등에 특정 효과가 있습니다. 그것은 helicobacter, gonococcus, meningococcus, Bordetella pertussis 등에 약한 효과가 있습니다. Roxithromycin은 대부분의 그람 양성균을 억제할 수 있으며 Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Influenza bacteria, Mycoplasma pneumoniae와 같은 일반적인 병원성 세균에 대한 항균 활성을 가집니다. , 호흡기 및 피부 감염의 레지오넬라는 에리스로마이신과 유사합니다. Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum에 의한 비뇨기 및 생식계 감염에 효과적입니다.
약동학
Roxithromycin은 내산성이며 위산에 의해 손상되지 않습니다. 위장관에서 잘 흡수되고 혈중 농도가 높습니다 (Roxithromycin의 최고 혈중 농도는 모든 macrolide 약물 중에서 가장 높습니다). 150mg의 단회 경구 투여 후 혈중 약물 농도는 2시간 후 평균 6.6-7.9 μg/mL로 정점에 도달했습니다. 흡수 후 조직과 체액의 분포는 에리스로마이신보다 높습니다. 편도선, 부비동, 중이, 폐, 가래, 전립선 및 기타 비뇨 생식기 조직의 약물 농도는 모두 효과적인 치료 수준에 도달할 수 있습니다. 그러나 모유의 함량은 매우 낮습니다. 약물 농도 시간 곡선(AUC) 아래 면적과 최고 혈중 약물 농도는 용량에 정비례합니다. 록시트로마이신의 단백질 결합률은 혈중 농도 2.5mg/L에서 96%이며, 반감기는 8.4-15.5h로 에리스로마이신보다 훨씬 길다. 약물은 주로 대변으로 원래 형태로 배설되며, 일부는 저혈당 대사물로 배설되기도 한다. 또 다른 약 7.4%는 소변을 통해 배설됩니다. 신부전 환자의 경우 반감기가 연장되고 약물 농도 시간 곡선(AUC) 아래 면적이 증가합니다. 중증 간경변 환자의 경우 반감기를 2배 연장할 수 있다. Roxithromycin의 흡수율은 연령에 영향을 받지 않으며 일반적으로 부작용이 적고 독성이 낮습니다.
약물 상호 작용
1. Roxithromycin과 sulfamethoxazole의 병용(1:19)은 Haemophilus influenzae에 대한 억제효과를 2-4배 증가시킬 수 있으며 약제내성 발생률을 47.2%에서 10.0%로 감소시킬 수 있다. .
2. 양성자 펌프 억제제(예: 란소프라졸 및 오메프라졸)와 병용할 경우 록시트로마이신의 전신 생체이용률은 변하지 않지만 위장 내 록시트로마이신의 국소 농도를 증가시킬 수 있습니다. 이 효과는 Roxithromycin과 양성자 펌프 억제제의 조합이 Helicobacter pylori를 박멸하는 데 도움이 될 수 있습니다.
3. 와파린과 병용시 로시스로마이신은 와파린의 대사를 억제하여 와파린의 혈중 농도를 증가시키고 출혈의 위험을 증가시킬 수 있습니다.
4. 록시트로마이신은 프라조람, 디아제팜, 미다졸람, 트리아졸람 등의 벤조디아제핀계 약물과 병용 시 벤조디아제핀 대사를 담당하는 간 효소를 억제할 수 있어 제거율 감소, 반감기 연장, 증가로 벤조디아제핀계 약물의 혈중 농도 상승을 유도할 수 있습니다. 유통량.
5. Roxithromycin과 pimozide의 병용은 pimozide의 대사를 억제하여 후자의 혈중 농도를 증가시키고 QT 간격 연장, 부정맥 및 급사와 같은 특정 심혈관계 부작용을 일으킬 수 있습니다.
6. 록시트로마이신은 디곡신과 함께 사용하면 디곡신을 불활성화시킬 수 있는 장내 미생물을 제거하여 체내 디곡신 분해를 감소시키고 디곡신 혈중 농도를 증가시켜 독성 반응을 일으킬 수 있습니다.
7. 록시트로마이신을 클로피도그렐과 병용하면 클로피도그렐의 혈중 농도가 증가할 수 있습니다.
8. 록시트로마이신과 아스테미졸의 병용은 아스테미졸의 혈중 농도를 증가시킬 수 있습니다.
9. 록시트로마이신은 사이클로스포린과 병용하는데 사이클로스포린의 흡수를 촉진하고 대사를 방해하여 사이클로스포린의 혈중농도를 증가시킬 수 있다.
10. 록시트로마이신과 에르고타민 유도체의 조합은 급성 맥각 중독(예: 말초 혈관 경련)을 유발할 수 있습니다.
11. 록시트로마이신을 피임약과 함께 복용하는 것은 경구 피임약의 효과에 영향을 미치지 않습니다.
12. Roxithromycin은 carbamazepine과 ranitidine에 거의 영향을 미치지 않는다.
13. theophylline에 대한 roxithromycin의 약동학적 효과는 erythromycin과 유사하나 비교적 약하다. 테오필린의 반감기를 8% 연장하고 16% 제거할 수 있습니다. 테오필린과 병용하는 경우 테오필린의 용량을 줄일 필요는 없지만 약물 농도를 모니터링해야 합니다.
14. Roxithromycin은 erythromycin과 달리 carbamazepine의 약동학적 변수에 영향을 미치지 않으며 동시에 사용할 수 있다.
