리나클로타이드

1.제품명 : 리나클로타이드
2.외관:백색 분말
3.분자식:851199-59-2
4. 분자량 : 1526.74
5.CAS 번호: 851199-59-2
6.순도: 99%
7. 테스트 방법: HPLC
8. 지불 방법: TT, 서부 동맹, Paypal, Pingpong, Xtransfer, ect.
9. 유효 기간: 2년

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설명

제품소개

리나클로타이드 아세테이트(Linaclotide Acetate), 상표명 Linzess라고도 알려진 리나클로타이드(Linaclotide)는 내인성 구아노신 펩타이드 계열과 관련된 14개의 아미노산을 포함하는 합성 펩타이드 구조이며, 임상적으로 이용 가능한 장내 국소 활성화 GC-C(구아닐레이트 시클라제-C)로서 FDA 승인을 받은 유일한 제품입니다. ) 변비 과민성 대장 증후군(IBS-C) 및 만성 특발성 변비(CIC) 성인 환자를 치료하는 데 사용할 수 있는 약물 계열의 작용제 유사체입니다.

제품 사진 및 동작

Linaclotide

제품 사양

Linaclotide

임상 연구
임상적으로 실시된 무작위, 이중 맹검 시험에서 IBS-C 환자를 치료군(리나클로타이드 290ug/d 투여)과 위약군으로 무작위 분류하여 최소 12주 동안 치료한 결과, 리나클로타이드가 더 나은 것으로 나타났습니다. 위약군에 비해 환자의 복통 및 완전자발배변(CSBM) 횟수 증가 측면에서 효과적이었습니다. 만성 특발성 변비 환자에 대한 리나클로타이드의 안전성과 효능은 2개의 추가 이중 맹검, 다기관 임상 시험에서 확인되었으며, 여기서 환자는 위약군, 리나클로타이드 145ug/d군 또는 리나클로타이드 290ug/d군으로 무작위 배정되었습니다. .

12주간의 치료 후, 145ug/d 리나클로타이드 그룹의 환자는 위약 그룹의 환자보다 완전히 자발적인 배변 횟수가 훨씬 더 많았습니다. 290ug/d 치료군에서는 임상 결과가 크게 개선되지 않아 FDA에서는 만성 특발성 변비(CIC) 치료에 145ug/d 용량만 승인했습니다. 리나클로타이드의 권장 용량은 290ug/d(IBS-C의 경우) 및 145ug/d(CIC의 경우)이며, 하루 중 첫 식사 최소 30분 전에 복용합니다. 리나클로타이드에 대한 부작용으로는 설사, 복통, 구토 등이 있습니다. 16세 이하의 환자에게는 주의가 필요합니다.

약리학적 작용
리나클로타이드(Linaclotide)는 장의 GC-C와 결합하여 세포내 및 세포외 고리형 구아노신 일인산(cGMP) 농도를 증가시키는 구아닐레이트 시클라제 C 작용제입니다. 증가된 세포내 cGMP는 장액 분비를 자극하고 위장 통과를 가속화하여 배변 빈도를 증가시킬 수 있습니다. 세포외 cGMP 농도가 증가하면 통각 신경의 민감도가 감소하고 장 통증이 감소할 수 있습니다.

약동학
흡수: LINZESS는 경구 투여 후 잘 흡수되지 않으며 생체 이용률이 높습니다. 145ug 또는 290ug 용량을 경구 투여한 후 혈장 내 리나클로타이드 및 이의 활성 대사체 농도는 정량 하한(LLOQ) 미만이었습니다. 따라서 곡선 아래 면적(AUC), 최대 농도(Cmax) 및 반감기(t½)와 같은 표준 약동학 매개변수를 계산할 수 없습니다.
분포: 리나클로타이드 요법의 경구 투여량의 혈중 농도를 측정할 수 없다는 점을 고려하면 리나클로타이드가 소수의 조직에 분포할 것으로 예상됩니다.
대사: 리나클로타이드(Linaclotide)는 말단 티로신 부분이 주요 활성 대사물로 손실되어 위장관에서 대사됩니다. 리나클로타이드와 그 대사산물은 소장 내강에서 더 작은 펩타이드와 자연적으로 발생하는 아미노산으로 단백질 분해됩니다.
제거: 총 7일 동안 섭식 및 공복 상태의 피험자에게 하루 290ug의 린즈세스를 투여한 후, 대변 샘플에서 평균 약 5%(단식) 및 약 3%(섭식)의 활성 펩타이드가 회수되었으며 사실상 모두 활성 대사산물이었습니다. .

사용법 및 복용량
이 약물은 캡슐 형태로 제공되며 1일 1회 경구 투여됩니다. IBS-C로 인한 통증과 변비 증상을 완화하고, CIC 환자에게서 나타나는 변비와 배변 곤란 증상을 완화한다. 변비 과민성 대장 증후군 환자의 경우 약물의 권장 치료 용량은 290mcg입니다. 만성 특발성 변비 환자의 경우 145mcg입니다. 하루의 첫 식사 30분 전에 섭취하세요.

지침
Linzess는 6세 이하의 소아 환자에게 금기입니다. 이 약을 사용한 치료는 6-17세의 소아 환자에게 금기일 필요는 없습니다. 동물 연구에 따르면 성체 쥐에게 리나클로타이드 치료를 투여하면 어린 쥐가 사망할 수 있는 것으로 나타났습니다. 현재까지 소아 환자를 대상으로 한 파일럿 연구는 실시되지 않았습니다. Linzess의 가장 흔히 보고되는 치료 관련 부작용은 설사입니다.

제품 응용

변비 과민성 대장 증후군(IBS-C)과 만성 특발성 변비(CIC)가 있는 성인 환자를 치료하는 데 사용할 수 있습니다.

Linaclotide